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Asma e COPD: buone notizia da nuova classe di farmaci (02/12/2013)

Una nuova classe di farmaci per l'asma e la broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) agisce contemporaneamente su due fronti: con un effetto broncodilatatore che contrasta il restringimento delle vie respiratorie e con un'azione antinfiammatoria che riduce l'infiammazione più rapidamente e con minori effetti collaterali rispetto agli attuali farmaci.


 

Il principio attivo RPL554, che viene inalato, lavora inibendo la capacità di due enzimi della famiglia osfodiesterasi (PDE3 e PDE4), di inibire i processi che aiutano le vie respiratorie a rilassarsi, operando sui muscoli e riducendo l'infiammazione.

Negli ultimi 40 anni i trattamenti standard per l'asma e la broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO), come la bronchite cronica e l'enfisema, sono stati curati inalando farmaci antinfiammatori come il cortisone, associati a broncodilatatori, normalmente Beta-2 agonisti a lunga durata. Ma i corticosteroidi hanno importanti effetti collaterali mentre i Beta-2 agonisti a lunga durata sono sotto esame per il rischio di aggravare i sintomi dell'asma.
Senza contare che nei casi acuti o con attacchi frequenti diventano necessarie nuove soluzioni.

Nei pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva una sola dose di RPL554 nebulzzato ha migliorato la funzione respiratoria portando il 17% di miglioramento in FEV1, una risposta di broncodilatazione efficce almeno quanto l'ampiamente utilizzato agonista Salbutamol. Il FEV1 è il volume con respirazione forzata in un secondo, che misura il volume di aria che può essere inalato forzatamente in un secondo dopo avere preso un respiro profondo.

Inoltre nei pazienti con asma e COPD si è avuta una rapida broncodilatazione con un effetto di punta simile a quello prodotto dall'inalazione di ß2 agonisti. Ripetendo la somministrazione agli asmatici per 6 giorni gli effetti di broncodilatazione perduravano.

I risultati hanno anche indicato che il principio attivo RPL554 può inibire la componente batterica del liposaccaride LPS nei soggetti sani facendo presumere che vi sia una significativa azione antinfiammatoria del RPL554.

Nell'insieme il farmaco, somministrato per via orale, è stato ben tollerato dai pazienti, senza le conseguenze gastrointestinali normalmente legate ad altri inibitori del PDE4, indipendentemente dai dosaggi.
Le verifiche sono durate 7 giorni o meno e sarà quindi necessario effettuare ulteriori studi per valutare gli effetti sul medio e lungo periodo.

Per saperne di più sull'asma...

Per saperne di più
Efficacy and safety of RPL554, a dual PDE3 and PDE4 inhibitor, in healthy volunteers and in patients with asthma or chronic obstructive pulmonary disease: findings from four clinical trials.

MDN

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